新型CDK9核酸靶向药物FIT-039，有望治疗宫颈癌

京都大学的一个研究团队已开始对宫颈视网膜内瘤渐变患者进行治疗，目的是在耐用性和合理性得到确认的情况下，在三年内将其商品化。治疗药剂为小分子化合物FIT-039，该化合物可阻止人瘤病毒的转化。该药剂是CDK9抑制剂，已经进行了不少临床研究前具体研究。研究挖掘出不仅对于宫颈，还对乙肝，艾滋病都似乎有较差的治疗潜力。为了检测副作用，该团队于4月初开始对绝经期健康男性进行单口服给药。然后，他们将评估该药剂给药，用作轻度至中度宫颈视网膜内瘤渐变患者的治果。日本政府在挖掘出宫颈癌乙型肝炎的长期不良反应，可造成部分年轻男性换上宫颈视网膜内瘤渐变后，于2013年6月初停止原材料。原始出处：Sumi E, Nomura T, Asada R, Uozumi R, Tada H, Amino Y, Sawada T, Yonezawa A, Hagiwara M, Kabashima K. Safety and Plasma Concentrations of a Cyclin-dependent Kinase 9 (CDK9) Inhibitor, FIT039, Administered by a Single Adhesive Skin Patch Applied on Normal Skin and Cutaneous Warts. Clin Drug Investig. 2019 Jan;39(1):55-61.

Ajiro M, Sakai H, Onogi H, Yamamoto M, Sumi E, Sawada T, Nomura T, Kabashima K, Hosoya T, Hagiwara M. CDK9 Inhibitor FIT-039 Suppresses Viral Oncogenes E6 and E7 and Has a Therapeutic Effect on HPV-Induced Neoplasia. Clin Cancer Res. 2018 Sep 15;24(18):4518-4528

Tanaka T, Okuyama-Dobashi K, Murakami S, Chen W, Okamoto T, Ueda K, Hosoya T, Matsuura Y, Ryo A, Tanaka Y, Hagiwara M, Moriishi K. Inhibitory effect of CDK9 inhibitor FIT-039 on hepatitis B virus propagation. Antiviral Res. 2016 Sep;133:156-64.

Okamoto M, Hidaka A, Toyama M, Hosoya T, Yamamoto M, Hagiwara M, Baba M. Selective inhibition of HIV-1 replication by the CDK9 inhibitor FIT-039. Antiviral Res. 2015 No123:1-4

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